本期《看点》开篇介绍的是来自ForestLaboratorie公司的Teflaro&am#8482;,为广谱抗生素头孢洛林酯(ceftarolinefosamil)的注射制剂,该公司2007年收购Cerexa公司之后获得其全球权利。2010年10月Teflaro治疗社区获得性细菌性肺炎(CA)获DA批准,包括多重耐药肺炎链球菌以及皮肤和皮肤结构感染(I),如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染。
细菌性CA和I都是严重且可能会致命的疾病,经常需要新型治疗药物,特别是随着细菌对现有抗生素的耐药性持续增加。
III期临床试验表明Tefaro治疗CA患者的有效率和治愈率与头孢曲松相似,与万古霉素+氨曲南治疗I的有效性相当。
Teflaro是头孢菌素衍生物T-91825的前药。头孢菌素会干扰细菌细胞壁,是全世界最常开的一类抗生物。该药2011年1月在美国面市,ThomsoReuterForecast&am#8482;显示2015年的销售额将达到5.147亿美元。
下一个是Eisai公司治疗转移乳腺癌的静脉药物Halaveam#8482;,供至少用过两种药物(一种蒽环类抗生素类和一种紫杉烷类药物)治疗转移性乳腺癌的患者使用。这些患者即使有治疗选择也很少。
乳腺癌是全世界女性第二常见乳腺癌,估计每年导致50万例死亡,随着越来越多的国家采取西式生活方式,其发生率将继续升高。
Halaven(或称甲磺酸艾日布林)2010年11月在美国获批。该药是软海绵素(halichondrin)的合成类似物,软海绵素是在大田软海绵体内自然形成的,可抑制细胞内微管蛋白的聚合作用,从而阻止癌细胞的分化。
III期试验对700多名女性使用Halave和医生的治疗选择进行了比较,表明生存期明显改善,平均总存活期分别为13.1个月和10.7个月。ThomsoReuterForecast预测2014年的销售额达到4.146亿美元。
另一种不断增长的疾病是2型糖尿病。美国2型糖尿病患者几乎有一半无法用现用药物控制血糖水平,很多人都必须天天使用一堆药物治疗其糖尿病及伴随疾病。
AstraZeneca和ristolMyerqui公司希望用KombiglyzeXr&am#8482;能部分满足这一需求,KombiglyzeXr&am#8482;是抗糖尿病药沙格列汀和二甲双胍的固定剂量复方缓释片剂。2010年11月FDA批准KombiglyzeXR&am#8482与饮食和运动同用治疗2型糖尿病,该药2011年1月在美国面市。该药也在欧盟报批。
KombiglyzeXR是首个二甲双胍(2型糖尿病的首选药物)和二肽基肽酶-4(D-4)抑制剂的复方片剂,每日用药一次。现在认为D-4抑制剂可升高肠降血糖素水平,导致高血糖素受抑制,并伴有胰岛素释放的增加。
对已在使用二甲双胍的2型糖尿病患者使用各种剂量沙格列汀和安慰剂进行比较的III期试验中,二甲双胍-沙格列汀联用在各种结局(包括AC1和空腹血糖测定)中均表现优越。
ThomsoReuterForecast显示2015年的销售额可达到4.591亿美元。
本期《看点》面市的倒数第二个药rilique&am#8482;(替卡格雷)也来自AstraZeneca公司,供急性冠脉综合征(ACS,如不稳定性心绞痛及心肌梗死)患者口服预防动脉粥样硬化血栓形成事件。AC患者有进一步发生心血管事件的风险。
2010年12月rilique在欧盟获批用于治疗AC患者,并正在等候FDA的审批。这是一种口服有活性的2T(ADP)受体拮抗剂,通过抑制血小板活性阻碍凝血。
III期头对头LATO试验确定rilique优于ristol-Myerqui和anofiaventi公司的重磅抗血小板药lavix?(氯吡格雷)。使用rilique患者发生的心血管事件较少(包括心肌梗死较少),出血事件并未增多。使用rilique的全因死亡率较使用氯吡格雷降低18%。
Brilique将与lavix正面竞争,后者2009年的销售额为93亿美元。但lavix将于2012年在美国失去**保护,在欧洲部分地区**已经到期,为rilique提供了难得的市场。汤森路透的一致性估计预测2011年rilique的销售额为1.85亿美元,2014年大概达到10亿美元。
本部分最后介绍的是遗传性血管性水肿(HAE)的治疗药物,这种疾病的特点是脸部、四肢、腹部及气道突发令人痛苦的急性炎症,其罹患率介于1/10000至1/50000,罹患者平均每年发作8次,其特点是C1酯酶抑制因子水平低,此因子通常可抑制炎症的关键调节因子肽酶激肽释放酶。
HAE现有治疗很少,但harming和Esteve公司如今已研制出Ruconest&am#8482;,重组C1酯酶抑制剂conestatalfa的静脉注射剂。该药使用harming公司专有的转基因技术从转基因兔乳汁中提取。Ruconest已于2010年10月在欧盟、挪威、冰岛及列支敦士敦获批治疗HAE发作,同月在丹麦和挪威面市,12月提交FDA审批。
70名患者的III期试验发现Ruconest与安慰剂相比,可缩短缓解所有解剖病灶的时间。Pharming公司还在对Ruconest用作HAE的预防治疗进行研制。
来源:汤森路透