体外代谢研究服务
产品名称: 体外代谢研究服务
英文名称: in vitro metabolism
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汇智泰康生物技术(北京)有限公司
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体外药物代谢研究旨在帮助优选活性化合物,评价先导化合物和药物-药物相互作用,以支持临床前和临床研究。
汇智泰康拥有专业的设施和设备,能利用多种种属的S9及微粒体进行体外代谢研究,为客户提供常规的或客户要求的放射性标记化合物和非放射标记性化合物的全面的药代动力学研究。
1. 药物代谢稳定性研究
不同种属动物小鼠、大鼠、比格犬、猴和人肝微粒体孵育实验选择时间点为0、1、2、5、10、15、30(min)(以上时间点根据药物代谢情况随机调整),计算体外T1/2和体外固有清除率.
2. 代谢表型研究
用选择性化学抑制剂的方法研究药物在人肝微粒体中的的代谢情况,从而判断微粒体中哪些CYP450亚型是药物的主要代谢酶。
3. 酶抑制引起的药物相互作用
考察不同浓度的药物对人肝微粒体中CYP450酶各亚型的模型底物的代谢速率的影响,计算出药物对各CYP450的半数抑制浓度(IC50),从而评价药物对CYP450酶的抑制作用。
4. 种属代谢谱比较研究方案
利用微粒体和质谱技术,考察临床前实验动物与人代谢差异,比较种属差异,为选择合适动物模型提供依据。在不同种属肝微粒体中孵育待研化合物30分钟,使其充分代谢,样品进行处理后进行质谱分析,利用质谱技术鉴定代谢物,初步确定代谢物可能的化学结构,对可能存在的各种代谢物进行相对定量,比较不同种属中待研化合物的代谢物是否有质或量上的差异。